851335-09-6/4-羧基-2-氯苯硼酸的應用舉例

背景及概述^[1-2]

4-羧基-2-氯苯硼酸是一種醫(yī)藥中間體，可用于進行Suzuki偶聯(lián)反應。有文獻報道其可用于制備CRF受體拮抗劑以及LXR和FXR調節(jié)劑。

應用^[1-3]

應用一、

CN99813171.7報道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制備具有如下類似結構的CRF受體拮抗劑。本發(fā)明的CRF受體拮抗劑具有廣泛的治療用途，可用于治療各種病癥或疾病，包括與應激有關的病癥。

應用二、

CN200780051148.6報道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制備具有如下類似結構的LXR和FXR調節(jié)劑。核受體FXR和LXR是在結構上相關且密切相關的受體。此外，F(xiàn)XR和LXR在協(xié)同控制膽酸、膽固醇和甘油三酯以保持脂類的體內平衡中起著關鍵并且在功能上不同的作用。核受體和膽酸/氧甾酮調節(jié)的基因是開發(fā)用于降低血清膽固醇和甘油三酯的藥物治療以及治療心血管和肝臟疾病的潛在靶標。因此，帶有LXR和FXR的雙重活性的化合物能夠在脂類的體內平衡上起到深切的影響，并且能更有效地控制涉及FXR和LXR兩者的疾病狀況。

應用三、

CN201080050922.3報道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制備具有如下結構的吲哚衍生物，可用作NURR-1激活劑用于治療帕金森病。

參考文獻

[1] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權] CN200780051148.6 LXR和FXR調節(jié)劑

[2] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權] CN99813171.7 CRF受體拮抗劑以及與其有關的方法

[3] [中國發(fā)明] CN201080050922.3 吲哚衍生物作為NURR-1激活劑用作治療帕金森病的藥劑的用途