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根皮素(Phloretin)是一種具有二氫查爾酮結(jié)構(gòu)的植物多酚，因其多集中于蘋(píng)果樹(shù)的根皮中而得名。根皮素因其特殊的結(jié)構(gòu)具有多種生物活性作用，成為近年來(lái)研究的熱點(diǎn)。研究發(fā)現(xiàn)，根皮素具有抗氧化、抗腫瘤、抗炎、免疫抑制、促進(jìn)骨形成等多種藥理學(xué)作用，此外還具有延緩衰老、美白肌膚、抗炎、祛除粉刺等多種美容功效。
隨著功效型化妝品市場(chǎng)占比的增大，作為一種化妝品功效原料，根皮素已得到美容界研究者的廣泛關(guān)注。根皮素是一種具有二氫查爾酮結(jié)構(gòu)的黃酮化合物，具有抗氧化、抗炎、美白、防曬、抑菌、保濕等多種功效，已被應(yīng)用于化妝品中。雖然根皮素在化妝品中有一定的應(yīng)用，但仍有諸多問(wèn)題值得我們深入研究。
1)根皮素制備方法的優(yōu)化：天然根皮素含量少、提取難、價(jià)格貴，限制了其在化妝品中的廣泛應(yīng)用；2)根皮素的進(jìn)一步修飾：水溶性小、體內(nèi)吸收低、性質(zhì)不穩(wěn)定等問(wèn)題限制了根皮素在化妝品等領(lǐng)域的應(yīng)用；3)合理應(yīng)用根皮素的增效作用：根皮素與抗氧化劑、防曬劑等功效成分復(fù)配使用能起到協(xié)同增效的作用，在抗菌、美白等方面是否有相似作用還需進(jìn)一步研究；4)功效化妝品研發(fā)：根皮素具有多種功效，但在本品牌化妝品中應(yīng)用較少，還需進(jìn)一步研發(fā)。
總之，應(yīng)加快其基礎(chǔ)研究，提高蘋(píng)果加工產(chǎn)生的廢渣及樹(shù)木修剪過(guò)程中產(chǎn)生的廢棄物的利用率，為開(kāi)發(fā)新天然化妝品提供堅(jiān)實(shí)的理論基礎(chǔ)。根皮素具有多種功效，必將在化妝品中具有廣闊的應(yīng)用前景，值得國(guó)內(nèi)學(xué)者進(jìn)一步研究。
1.延緩衰老及抗氧化活性
研究表明，天然黃酮類(lèi)化合物結(jié)構(gòu)中的酚羥基可與自由基反應(yīng)生成穩(wěn)定的半醌式自由基，從而抑制起始階段的脂類(lèi)過(guò)氧化作用，終止自由基鏈?zhǔn)椒磻?yīng)。根皮素是二氫查爾酮類(lèi)結(jié)構(gòu)的黃酮類(lèi)化合物，具有4個(gè)酚羥基，其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)決定了其極強(qiáng)的抗氧化活性。體外實(shí)驗(yàn)表明，根皮素具有抑制線粒體脂質(zhì)過(guò)氧化、清除DPPH 自由基及ABTS自由基的能力。
研究表明，根皮素有極強(qiáng)的抗氧化活性，對(duì)油脂的抗氧化質(zhì)量濃度為10.30 mg/L，可清除皮膚內(nèi)的自由基。根皮素不僅自身具有抗氧化作用，還可以與現(xiàn)有抗氧化劑聯(lián)用，提高抗氧化效果。研究發(fā)現(xiàn)34.9％阿魏酸、35.1％根皮素和30％水溶性V 的混合物聯(lián)合使用具有協(xié)同抗氧化效果。同時(shí)，學(xué)者利用O/W 型微乳技術(shù)及包埋技術(shù)解決了根皮素水溶性和穩(wěn)定性差的問(wèn)題，為根皮素在化妝品中的應(yīng)用提供了指導(dǎo)。由此可見(jiàn)，根皮素及其包合物具有良好的清除自由基的作用，在延緩衰老功效化妝品中具有很大的應(yīng)用前景。
2.抗炎活性
體外研究表明，根皮素能夠抑制炎癥因子、趨化因子和分化因子的產(chǎn)生，具有一定的抗炎作用。同時(shí)研究發(fā)現(xiàn)，根皮素能夠抑制單Akt和MAPK的磷酸化，從而達(dá)到抗炎效果。在體研究也證明根皮素具有抗氧化和抗炎效果。根皮素在體內(nèi)外的抗炎作用表明其具有潛在的舒敏作用，可用于舒敏型護(hù)膚品中。
除此之外，現(xiàn)代醫(yī)學(xué)表明，痤瘡發(fā)病過(guò)程相關(guān)的重要因素與引發(fā)炎癥的因素往往不是孤立的。根皮素外用能阻止糖類(lèi)成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，抑制皮腺過(guò)度分泌，治療分泌旺盛型粉刺，同時(shí)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部能夠明顯降低COX-2啟動(dòng)子活性，抑制前列腺E2的生成，緩解痤瘡型皮膚的炎癥反應(yīng)。
3.防曬作用
研究發(fā)現(xiàn)，根皮素具有一定的紫外吸收能力，將根皮素添加到化妝品基礎(chǔ)配方中可提高化妝品的SPF及SPA值。另外，根皮素、V 和阿魏酸混合物可保護(hù)人體皮膚免受紫外線的傷害，為人體皮膚提供光保護(hù)作用。根皮素不僅能直接吸收紫外線，同時(shí)能夠增強(qiáng)核苷酸切除修復(fù)基因的表達(dá)，減緩由UVB誘導(dǎo)的嘧啶二聚體形成、谷胱甘肽降解和細(xì)胞死亡，減少紫外線對(duì)角質(zhì)形成細(xì)胞的傷害。
紫外線照射可使細(xì)胞產(chǎn)生活性氧和自由基，二者極不穩(wěn)定，容易發(fā)生一系列氧化連鎖反應(yīng)，最終傷害細(xì)胞。根皮素具有抗氧化活性及吸收紫外線的作用，在防曬化妝品中具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
4.促透皮吸收性
根皮素是一種親脂性化合物，可經(jīng)由細(xì)胞間脂質(zhì)滲入皮膚。研究表明，根皮素會(huì)改變磷脂雙分子層的膜偶極電位，影響磷脂雙分子層的界面組織及水的滲透驅(qū)動(dòng)水流動(dòng)力學(xué)。根皮素乳膏中根皮素具有良好的透皮性能。
同時(shí)，以根皮素為媒介時(shí)，利多卡因鹽酸鹽透皮吸收量增加到原來(lái)的5.4倍，表明根皮素可以影響載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程，具有一定的促透皮吸收性功能。根皮素是一種天然、安全、有效的親脂性化合物，具有一定的促滲透作用，可作為有效活性成分的載體添加到化妝品中，促進(jìn)有效成分的透皮吸收，使其發(fā)揮出更好的功效。
5.抑菌活性
根皮素是一種具有抑菌活性的黃酮化合物。研究發(fā)現(xiàn)根皮素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌具有較強(qiáng)的抑制作用，尤其是對(duì)金黃色葡萄球菌(ATC6538，MIC=7.81 mg/L)、李斯特菌(ATCC 13932，MIC=62.5 mg/L)和鼠傷寒沙門(mén)氏菌(ATCC 13111，MIC=125 mg/L)。除了對(duì)致病菌有抑菌活性外，根皮素對(duì)皮膚常見(jiàn)細(xì)菌也有作用。根皮素對(duì)痤瘡丙酸桿菌和顆粒痤瘡丙酸桿菌的MIC均為0.5 mg/L，同時(shí)臨床試驗(yàn)結(jié)果表明受試者使用根皮素4周后白頭粉刺、黑頭粉刺、丘疹及皮脂分泌等均有顯著的降低，表明根皮素具有潛在的緩解痤瘡的作用。
根皮素對(duì)細(xì)菌的抑殺作用一方面是作用于細(xì)菌內(nèi)部的酶蛋白系統(tǒng)，影響細(xì)菌能量代謝及細(xì)菌滋生的氧化損傷修；另一方面是干擾細(xì)胞內(nèi)部蛋白質(zhì)的合成，使細(xì)胞內(nèi)的新陳代謝紊亂，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。綜上可知，根皮素具有一定的抑菌作用，隨著對(duì)根皮素抑菌作用的深入研究，根皮素可能被開(kāi)發(fā)成為一種新型天然抑菌劑添加到化妝品中以替代部分化學(xué)防腐劑，同時(shí)也可作為功效原料添加到祛痘化妝品中。
6.美白活性
研究發(fā)現(xiàn)根皮素具有抑制酪氨酸酶活性的作用，其Ic∞為37.5 txmol/L。0.3％的根皮素對(duì)酪氨酸酶的抑制率高達(dá)98.2％，其對(duì)氨酸酶的抑制作用優(yōu)于常見(jiàn)的美白劑(曲酸和熊果苷)，進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)根皮素與常見(jiàn)的酪氨酸酶抑制劑復(fù)配能夠大大提高其抑制率，很好地達(dá)到100％的抑制效果。此外，羥丙基環(huán)糊精與根皮素的包合物也具有良好的抑制酪氨酸酶活性的作用。
7.保濕作用
根皮素分子中含有的4個(gè)羥基基團(tuán)可與水分子形成氫鍵，吸收水分，具有潛在的保濕功效。因此，根皮素也可作為天然保濕劑應(yīng)用于保濕化妝品中。
8.防脫發(fā)作用
研究表明根皮素可以抑制大豆脂肪氧合酶活性，從而減少毛發(fā)因過(guò)早進(jìn)入衰老而脫落，表明根皮素具有潛在的防脫發(fā)作用，可以作為防脫發(fā)功效原料添加至洗發(fā)露、護(hù)發(fā)素中。
9. 抗腫瘤活性
研究發(fā)現(xiàn)，根皮素誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡是通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞中葡萄糖的運(yùn)輸而實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn)根皮素可抑制癌細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)其凋亡，且呈濃度和時(shí)間依賴(lài)性，根皮素能將細(xì)胞周期阻滯于G1期，通過(guò)影響細(xì)胞周期，降低線粒體膜電位，改變細(xì)胞內(nèi)鈣離子平衡來(lái)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。
10. 改善血管內(nèi)皮功能紊亂及障礙
根皮素組較高膽堿組能顯著降低血清中的總膽固醇、三酰甘油、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及 內(nèi)皮素-１ 和血栓素 A2的水平，明顯拮抗血清中前列腺環(huán)素、NO的水平，改善血管內(nèi)皮功能。此外，根皮素能增強(qiáng)肝臟中的超氧化物歧化酶和谷胱甘肽過(guò) 氧化物酶活性，減少丙二醛水平，組織病理學(xué)實(shí)驗(yàn)也證明了根皮素對(duì)肝臟的保護(hù)作用。
另有研究表明，根皮素可作用于細(xì)胞中的離子通道，通過(guò)電勢(shì)依賴(lài)性鈣通道而抑制鈣離子內(nèi)流或抑制磷酸肌醇 3誘導(dǎo)的鈣離子從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)釋放，從而影響主動(dòng)脈的收縮，起到保護(hù)血管的作用。
11.促膜吸收作用
根皮素是一種親脂性的化合物，根皮素對(duì)細(xì)胞膜 有一定的作用，可以影響載體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。研究表明，根皮素具有抑制黑色素細(xì)胞活性，對(duì)各種皮膚色斑有淡化作用，其對(duì)于酪氨酸酶有良好的抑制作用，是一種非常安全有效的祛斑美白劑，體外酪氨酸酶活性實(shí)驗(yàn)顯示，根皮素抑制酪氨酸酶活性的方式是競(jìng)爭(zhēng)性抑制，并呈劑量依賴(lài)。
根皮素制備方法主要包括超聲提取法、浸漬法、熱回流法、酶法及生物酶轉(zhuǎn)化法。超聲提取法方法簡(jiǎn)便，提取速度快，但提取效率低，利用超聲提取法不能從蘋(píng)果肉和蘋(píng)果皮中提取出根皮素，而從花葉海棠葉中提取的根皮素含量最多僅占總有效成分的0.55％。浸漬法操作簡(jiǎn)便，但提取效率受溶劑影響較大。
單一溶劑(乙醇、NaOH溶液或甲醇)提取時(shí)根皮素得率較低，酸性甲醇提取時(shí)得率為36.60g/g ，而甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯和氯仿混合溶劑可將根皮素得率提高至78%，可以看出混合溶劑有助于浸漬法提取效率的提高。熱回流法提取根皮素具有提取效率高，減少溶劑揮發(fā)等優(yōu)點(diǎn)。
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